Ketokonazole: Thuốc chống nấm và những lưu ý khi sử dụng

 Ketokonazole là thuốc diệt nấm thường được sử dụng điều trị nhiễm nấm ở da như nấm chân, nấm tóc, nấm da đầu, nấm móng, nấm Candida, nấm vùng bẹn, nấm đường tiêu hóa, lang ben và hắc lào do nấm gây ra.

• Cinnarizine: Thuốc chống say tàu xe và những lưu ý khi sử dụng
• Tổng hợp một số thông tin về thuốc Epinastine nên tìm hiểu
• Thuốc Ciprofloxacin và những thông tin liên quan bạn nên lưu ý

Thông tin thuốc Ketoconazole

Ketokonazole: Dạng thuốc, hàm lượng, tác dụng và liều lượng khi sử dụng

Theo DSCK1 Nguyễn Hồng Diễm giảng viên dạy Cao đẳng Dược hệ Văn bằng 2 tại Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cơ sở TPHCM cho biết, Ketoconazole là một thuốc chống nấm thuộc nhóm imidazol phổ rộng. Thuốc có tác dụng kìm hãm nấm ở nồng độ đạt được điều trị trong lâm sàng và có tác dụng diệt nấm ở nồng độ cao trên chủng nấm rất nhạy cảm hoặc sau khi nhiễm và ủ bệnh kéo dài.

Hoạt tính kìm hãm nấm hoặc diệt nấm của Ketoconazole bằng cách ức chế sinh tổng hợp ergosterol của nấm và làm thay đổi cấu trúc các thành phần lipid khác ở màng tế bào nấm.

Ketoconazole hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn khi dùng qua đường tiêu hóa. Tuy nhiên, khi pH dạ dày tăng thì sự hấp thu của thuốc giảm. Sau khi uống 1– 2 giờ thuốc đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương. Ketoconazole gắn với protein huyết tương chủ yếu là albumin hơn 90%. Thuốc phân bố khắp các bộ phận trong cơ thể kể cả trong sữa mẹ nhưng thuốc ít thâm nhập vào dịch não tủy nên không dùng Ketoconazole để điều trị viêm màng não do nấm. Ketoconazole được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa 1 phần không hoạt tính. Ketoconazole được đào thải chủ yếu qua đường phân, đào thải theo 2 pha, pha đầu thời gian bán hủy là 2 giờ và pha cuối là 8 giờ.

Dạng thuốc và hàm lượng của Ketokonazole:

Ketokonazole được sản xuất trên thị trường dưới dạng thuốc và hàm lượng là

Viên nén 200 mg

(Theo công văn số 5869/QLD-ĐK của Cục Quản lý Dược quy định tạm ngừng cấp số đăng ký lưu hành tại Việt Nam thuốc có chứa hoạt chất Ketoconazole dạng uống vì thuốc gây độc cho gan. Các thông tin sau về Ketoconazol dạng uống có tính chất tham khảo).

Hỗn dịch 100 mg/5ml;

Kem bôi ngoài 2%;

Xà phòng, dầu gội đầu 1%, 2%.

Brand name: Nizoral cream, Nizoral tablet, Nizoral Shampoo , Nizoral cool cream.

Biệt dược Generic: Celtonal, Kem Armezoral, Bikozol, Ketoconazole 2%, Ketoconazole 200mg, Leivis, Leivis tube, Kenzon 200, Newgifar, Antanazol Cream, Kem bôi da Kelog, Thuốc gội đầu Kelog, Nicoziral cream, Ketoconazol STADA 200 mg, Philcomozel, Comozol, Ketoplus, Korus Ketoconazole, Dezor Cream, Dezor Shampoo, Ketoconazole 200mg, Dermazole Shampoo, Miniketo, Marketo cream, Ketokonazole Tablets USP 200mg, 2%, Ketoconazol 2%, Ketoderm, Kem bôi da Mycorozal, Mycorozan, E’Rossan Shampoo, Etoral Cream, Ketoconazol, Ketovazol 2%, AgiKeto,Ketocol cream, Mykezol, Kevizole, Glonazol cream, Kelac, Creme.Kelac, Seoul Ketoconazole Tab.  200mg, Unitonazol, Fungotab 200 Tablet, Yucomy tablet, Smazole, Tokonazole, Kentax, Cadiconazol, Kedermfaa, Maxxzoral cream, Opeaka.

Thuốc Ketokonazole được dùng cho những trường hợp nào:

• Điều trị nhiễm nấm tại chỗ ở da và niêm mạc do nấm da toàn thân, nấm da đùi, nấm loang (tinea versicolor), viêm da bã nhờn.
• Điều trị nhiễm nấm Candida da và niêm mạc ở miệng nặng, mạn tính.
• Điều trị nhiễm nấm Candida tiết niệu, âm đạo mạn tính.
• Điều trị nhiễm nấm đường tiêu hóa.
• Điều trị nhiễm nấm ở da và móng tay.
• Điều trị nhiễm nấm toàn thân bao gồm nhiễm Candida, Paracoccidioides, Blastomyces, Coccidioides, Histoplasma.
• Điều trị dự phòng nhiễm nấm ở người bệnh suy giảm miễn dịch.

Cách dùng – Liều lượng của Ketokonazole:

Cách dùng:

• Dạng thuốc viên dùng bằng đường uống sau bữa ăn tránh buồn nôn và nôn.
• Dạng kem dùng ngoài dùng bôi tại chỗ vùng da bị nhiễm nấm và vùng xung quanh.

Liều dùng uống:

• Người lớn: Uống 200 – 400 mg/ngày x 1 lần/ngày. Dùng liên tục trong ít nhất là 7 ngày. Tuỳ mức độ bệnh có thể dùng đợt từ 2 tuần đến vài tháng.
• Trẻ em cân nặng trên 30 kg: Liều giống người lớn.
• Trẻ em cân nặng từ 15 – 30 kg: Uống 100mf/lần x 1 lần/ngày. Dùng liên tục trong ít nhất là 7 ngày. Tuỳ mức độ bệnh có thể dùng đợt từ 2 tuần đến vài tháng.

Liều bôi tại chỗ:

• Nấm Candida ở da, lang ben, nấm da thân hoặc nấm da đùi: Bôi 1 lần/ngày, dùng liên tục trong 2 tuần.
• Viêm da bã nhờn: Bôi 2 lần/ngày, dùng liên tục trong 4 tuần hoặc cho đến khi khỏi bệnh.
• Nấm da chân: Bôi 1 lần/ngày, dùng liên tục trong 2 tuần.

Tóm lại, tuỳ theo mức độ tình trạng của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo liều dùng chỉ định và thời gian điều trị của bác sĩ để đảm bảo đạt tác dụng điều trị tốt nhất.

Xử lý nếu quên liều thuốc Ketokonazole:

Nếu người bệnh quên một liều Ketokonazole nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến thời điểm uống của liều tiếp theo, chỉ cần uống liều tiếp theo vào đúng giờ như trong kế hoạch điều trị.

Xử lý khi dùng quá liều thuốc Ketokonazole:

Khi người bệnh dùng quá liều Ketokonazole có biểu hiệu lâm sàng như tăng men gan, rối loạn chức năng gan.

Xử trí khi quá liều: Nếu người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào do dùng thuốc quá liều, phải ngừng thuốc ngay và lập tức đưa đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị triệu chứng thích hợp. Cần khẩn trương rửa dạ dày để loại thuốc ra khỏi đường tiêu hoá sodium bicarbonate.

Nên tuân thủ chỉ định và thận trọng khi sử dụng thuốc Ketokonazole

Tác dụng phụ và những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Ketokonazole

Thuốc Ketokonazole không được dùng cho những trương hợp sau:

• Người có tiền sử mẫn cảm với Ketokonazole hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ trong thời kỳ mang thai.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Người có bệnh gan cấp hay mạn tính.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Ketokonazole cho những trương hợp sau:

Trên gan: Theo dõi và xét nghiệm chức năng gan khi điều trị dài ngày bằng Ketoconazole. Khi có dấu hiệu bất thường về bệnh gan thì cần ngưng điều trị.

Trẻ em: Thận trọng khi điều trị kéo dài ở trẻ em vì Ketoconazole ức chế quá trình tổng hợp các steroid và chuyển hóa vitamin D.

Lưu ý thời kỳ mang thai, Ketokonazole phân bố qua nhau thai khi sử dụng chophụ nữ có thai. Khuyến cáo không dùng Ketokonazole trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý thời kỳ cho con bú, Ketokonazole có bài tiết qua sữa mẹ khi sử dụng trên phụ nữ cho con bú. Khuyến cáo không dùng Ketokonazole trong thời kỳ cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng Ketokonazole cho người đang lái xe và vận hành máy móc. Vì thuốc Ketokonazole có thể gây ra tác dụng không mong muốn như chóng mặt, buồn ngủ.

Tác dụng phụ xảy ra khi sử dụng thuốc Ketokonazole:

Thường gặp: Buồn nôn, nôn, ban da, ngứa.

Ít gặp: Ðau đầu, chóng mặt, kích động, ngủ gà hoặc sốt, phát ban, viêm da, ban xuất huyết và mày đay, tăng tạm thời nồng độ transaminase trong huyết thanh.

Hiếm gặp: Phản ứng phản vệ, phản ứng quá mẫn, rối loạn thần kinh – tâm thần (trầm cảm nặng, khuynh hướng tự tử), viêm gan, yếu cơ, đau cơ, vú to do tăng prolactin bởi tuyến yên, giảm khả năng tình dục ở người bệnh nam do ức chế quá trình tổng hợp testosteron.

Theo chia sẻ từ các DSCK1 giảng viên khoa Dược – Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur khuyến cáo, trong quá trình sử dụng thuốc Ketokonazole, người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Ketokonazole, nên xin ý kiến của chuyên gia y tế vấn để xử trí kịp thời.

Ketokonazole tương tác với các thuốc sau:

Terfenadine, astemizole, cisapride, domperidone, midazolam, và triazolam, domperidone, pimozide, quinidine, nhóm statin như atorvastatin và simvastatin: Các thuốc này chuyển hóa ở gan khi dùng chung với Ketokonazole, sẽ làm tăng độc tính cho gan. Tránh kết hợp đồng thời.

Các thuốc làm giảm acid dạ dày như các thuốc kháng muscarin, kháng acid, kháng histamin H2, thuốc ức chế bơm proton hoặc sucralfate: Làm giảm sự hấp thu của Ketoconazole khi được sử dụng chung. Nếu cần thiết nên uống các thuốc này sau khi uống Ketoconazole ít nhất 2 giờ.

Rifampicin, Isoniazid: Làm giảm nồng độ Ketoconazole trong huyết tương khi được kết hợp chung.

Cyclosporine: Ketoconazole làm tăng nồng độ của Cyclosporin trong huyết tương khi được dùng chung.

Terfenadin, Astemisol: Khi được kết hợp chung với Ketoconazole, làm kéo dài khoảng QT và những tác dụng trên tim mạch tuy hiếm nhưng nguy hiểm như loạn nhịp tim, đánh trống ngực, ngất, ngừng tim và tử vong.

Cisaprid: Khi dùng đồng thời Ketoconazole và cisaprid, Ketoconazole ức chế chuyển hóa của Cisaprid, sẽ làm tăng đáng kể nồng độ Cisaprid trong huyết tương và có khoảng QT bị kéo dài, rung thất , nhịp nhanh thất và xoắn đỉnh. Vì vậy không dùng đồng thời Ketoconazol và Cisaprid.

Midazolam, Triazolam: Khi được kết hợp chung với Ketoconazole, làm tăng nồng độ và kéo dài nửa đời huyết tương của Midazolam, Triazolam, làm tăng và kéo dài thời gian tác dụng an thần và gây ngủ của hai thuốc này.

Rượu: Khi người bệnh uống rượu trong thời gian điều trị Ketoconazole xuất hiện phản ứng disulfiram như đỏ bừng, nổi ban, phù ngoại vi, buồn nôn và đau đầu nhưng thường sẽ mất đi sau ít giờ. Do đó không nên uống rượu trong khi điều trị và trong 48 giờ sau khi ngừng dùng ketoconazole.

Tóm lại, tương tác thuốc có thể làm thay đổi hiệu quả điều trị của thuốc hoặc làm tăng tác dụng phụ nghiêm trọng hơn. Người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc thông báo cho bác sĩ kê đơn biết các loại thuốc đang dùng điều trị có nguy cơ xảy ra tương tác thuốc để giúp bác sĩ kê đơn hợp lý để đạt lợi ích trong điều trị.

Cách bảo quản Ketokonazole:

Ketokonazole được bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, khô ráo, tránh ánh sáng mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc.

Tài liệu tham khảo:

1. Drugcom: https://www.drugs.com/international/ketoconazole.html
2. com: https://www.mims.com/vietnam/drug/search?q=Ketokonazole%20%20

Nguồn: nhathuoconline247.com Tổng hợp bài DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM