Glibenclamide Thuốc điều trị đái tháo đường và những lưu ý khi sử dụng

Glibenclamide là thuốc giúp kiểm soát lượng đường huyết cao ở những người bị bệnh tiểu đường typ 2, giúp ngăn ngừa tổn thương thận, mù lòa, các vấn đề thần kinh, giảm nguy cơ đau tim và đột quỵ

Thuốc Glibenclamide làm hạ nồng độ glucose trong máu

1.Glibenclamide là thuốc gì

DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM giảng viên Trường Cao đẳng Dược cho biết: Glibenclamide (còn gọi là Glyburide) là một sulfonylure chống đái tháo đường dùng đường uống. Thuốc làm giảm nồng độ glucose huyết ở người đái tháo đường typ 2 (đái tháo đường không phụ thuộc insuulin) khi thực hiện chế độ ăn kiêng đơn thuần không có hiệu quả và giảm nồng độ glucose huyết ở người không bị đái tháo đường.

Tác dụng làm giảm nồng độ glucose huyết của Glibenclamide thông qua cơ chế là kích thích tiết insulin nội sinh từ tế bào beta của tuyến tụy bằng cách làm tăng độ nhạy cảm của các tế bào này với glucose, dẫn đến làm tăng giải phóng insulin ở tuyến tụy. Ngoài ra, Glibenclamide làm giảm nồng độ glucose huyết thông qua cơ chế làm giảm sản xuất glucose cơ bản ở gan và làm tăng tác dụng của insulin ở tế bào đích ngoại vi.

Sau khi dùng Glibenclamide trong thời gian ngắn, có sự tăng gắn kết insulin trong bạch cầu đơn nhân ở người khỏe mạnh nhưng không thấy có sự tăng gắn kết insulin trong tế bào sinh mỡ ở người đái tháo đường. Giống như các sulfonylure khác, Glibenclamide không có hiệu quả khi không có sự hiện diện của tế bào beta đang hoạt động.

Glibenclamide là một trong những thuốc nhóm sulfonylure chống đái tháo đường mạnh nhất, một liều Glibenclamide 5 mg tác dụng hiệu quả tương đương 500 – 750 mg Acetohexamid hoặc 250 – 375 mg Clorpropamid hoặc 250 – 375 mg Tolazamid hoặc 5 – 10 mg Glipizid hoặc 1 – 1,5 g Tolbutamid.

Dược động học:

Glibenclamide hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Thức ăn và tăng glucose huyết làm giảm hấp thu của Glibenclamide. Sự tăng glucose trong máu làm ức chế nhu động của dạ dày và ruột, dẫn đến làm chậm quá trình hấp thu. Thời gian bắt đầu xuất hiện tác dụng là 45 – 60 phút sau khi uống và đạt mức tối đa trong vòng 1,5 – 3 giờ. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 4 giờ dạng viên nén thường và 2 – 3 giờ khi dùng ở viên nén dạng vi hạt. Thời gian tác dụng hạ đường huyết kéo dài từ 12 đến 24 giờ nên thuốc chỉ cần dùng một lần một ngày.

Glibenclamide liên kết với protein huyết tương cao khoảng 90 – 99%, chủ yếu là albumin. Thể tích phân bố của Glibenclamide khoảng 0,125 lít/kg.

Glibenclamide chuyển hóa hoàn toàn ở gan, chủ yếu theo con đường hydroxyl hóa, các chất chuyển hóa cũng có tác dụng hạ glucose huyết yếu.

Glibenclamide thải trừ 30 – 50% liều lượng dùng qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa trong 24 giờ đầu, 50% qua mật theo đường phân. Thời gian bán thải của Glibenclamide khoảng 2- 3 giờ.

2.Dạng thuốc và hàm lượng của Glibenclamide

Glibenclamide được sản xuất trên thị trường với dạng thuốc và hàm lượng là

Viên nén có hàm lượng là 1,25 mg; 2,5 mg; 5 mg.
Viên nén dạng vi hạt: 1,5 mg, 3 mg, 5mg, 6 mg.

Brand name:

Generic: Glyclamic 5mg, Diabifar, Maninil 3,5, Maninil 5, Glibenclamide Stada 5 mg, Biclam, Glibenclamid Domesco, Glibenclamid, BDFGlamic, Glibenclamide tablets BP 5mg, Glimel, Plariche, Glihexal 3.5 mg, Glibenclamide BP 5mg, Maninil.

3.Thuốc Glibenclamide được dùng cho những trường hợp nào

Glibenclamide được chỉ định điều trị bệnh đái tháo đường typ 2 không phụ thuộc Insulin ở những bệnh nhân không kiểm soát nồng độ đường huyết được bằng chế độ ăn uống hoặc bằng giảm trọng lượng cơ thể và luyện tập.

4.Cách dùng – Liều lượng của Glibenclamide

Cách dùng: Thuốc Glibenclamide dạng viên được dùng bằng đường uống với nước lọc. Thuốc được dùng ngày một lần vào bữa ăn sáng hoặc bữa ăn chính đầu tiên trong ngày.

Liều dùng cho người lớn:

Liều khởi đầu: Uống 2,5 – 5 mg/lần/ngày, uống trước bữa ăn sáng 30 phút. Nếu cần, cứ 1 – 2 tuần điều chỉnh liều có thể tăng thêm 2,5mg/ lần, cho tới khi đạt được mức glucose huyết theo yêu cầu.

Liều duy trì: Uống 1,25 -10 mg/ngày, uống trước bữa ăn sáng 30 phút. Tăng liều cao 10 mg/ngày, chia 2 lần uống trong ngày.

Liều tối đa: là 15 mg/ngày.

Trẻ em: Glibenclamide không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em.

Người cao tuổi: Cần giảm liều hoặc tránh dùng.

Người suy gan hoặc suy thận: Liều khởi đầu là 1,25 mg/ ngày.

Tóm lại, Liều dùng trên giúp người bệnh dùng thuốc tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo liều chỉ định, cách sử dụng thuốc và thời gian điều trị của bác sĩ để đảm bảo sử dụng thuốc an toàn và đạt hiệu quả tốt nhất.

Cách dùng thuốc Glibenclamide điều trị bệnh tiểu đường

5.Cách xử lý nếu quên liều thuốc Glibenclamide

Nếu người bệnh quên một liều Glibenclamide nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu thời gian gần đến giờ uống của liều thuốc tiếp theo, chỉ cần dùng liều tiếp theo vào đúng giờ đã lên kế hoạch điều trị.

6.Cách xử lý khi dùng quá liều thuốc Glibenclamide?

Người bệnh dùng quá liều Glibenclamide có thể xuất hiện triệu chứng lâm sàng như hạ glucose huyết quá mức do tương tác với một số thuốc hoặc do sai lầm trong ăn uống như bỏ bữa ăn. Biểu hiện ngộ độc của hạ glucose huyết quá mức là gây nhức đầu, bồn chồn, kích thích, vả mồ hôi, mất ngủ, run rẩy, rối loạn hành vi, kém tỉnh táo, nhanh nhẹn. Biểu hiện ngộ độc tiến triển nặng hơn gây mất ý thức, co giật, hôn mê và tử vong. Những trường hợp ngộ độc cấp Glibenclamide có thể do uống quá liều hoặc do cố ý (tự tử) hay do bất cẩn (uống nhầm). Tuỳ trường hợp, có người uống liều trên 200 mg nhưng không bị tử vong, ngược lại có người chỉ dùng liều 2,5 – 5 mg đã bị hạ glucose huyết nặng và tử vong.

Xử trí khi quá liều: Nếu người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào do quá liều, phải ngừng thuốc và được đưa đến bệnh viện gần nhất để được cấp cứu và điều trị triệu chứng. Cần khắc phục ngay những cơn hạ đường huyết đột ngột bằng cách uống nước đường (khoảng 20 -30 g đường). Có thể uống thêm nước đường sau 15 phút nếu cần thiết. Trường hợp người bệnh bị hôn mê, có thể bơm dung dịch đường sacharose hoặc glucose vào dạ dày hoặc truyền glucose vào tĩnh mạch. Cần theo dõi các dấu hiệu sinh tồn trong ít nhất 24 đến 48 giờ.

7.Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Glibenclamide

1.Thuốc Glibenclamide không được dùng cho những trường hợp sau:

Người có tiền sử mẫn cảm với Glibenclamide hoặc nhóm sulfonylurê hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Người bệnh đái tháo đường phụ thuộc insulin (typ 1).
Người bệnh đái tháo đường thiếu niên hoặc không ổn định.
Người bệnh bị hôn mê do biến chứng của đái tháo đường.
Người bệnh có các triệu chứng cấp tính của mất bù do chuyển hóa trong nhiễm khuẩn hoặc hoại thư.
Người bệnh có tổn thương gan nặng.
Người bệnh có tổn thương thận nặng.
Người bệnh thiếu dinh dưỡng.
Phụ nữ có thai.
Phụ nữ cho con bú.

2.Thận trọng khi sử dụng thuốc Glibenclamide cho những trường hợp sau:

Lưu ý thận trọng khi sử dụng Glibenclamide ở người suy giảm chức năng thận, vì các chất chuyển hóa của Glibenclamide cũng có tác dụng hạ glucose huyết ở mức độ ổn định.
Lưu ý thận trọng khi sử dụng Glibenclamide ở người thiếu dinh dưỡng, người bị xơ cứng động mạch não và người cao tuổi.
Lưu ý thận trọng khi sử dụng Glibenclamide ở người bệnh dị ứng với sulfonamid và các dẫn chất sulfonamide có thể bị dị ứng chéo với Glibanclamide.
Lưu ý tuân thủ chế độ ăn uống và luyên tập khi điều trị bằng Glibenclamide, dùng thuốc đều đặn để đặt hiệu quả điều trị tốt nhất và phòng ngừa những thay đổi nồng độ glucose huyết bất thường.
Lưu ý với phụ nữ có thai, Glibenclamide có thể qua nhau thai và gây hạ glucose huyết ở thai nhi. Khuyến cáo không dùng Glibenclamide cho người mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú, chưa có dữ liệu lâm sàng chứng minh Glibenclamide phân bố vào được sữa mẹ. Tuy nhiên, để đảm bảo an toàn cho trẻ bú sữa me, khuyến cáo không dùng Glibenclamide cho phụ nữ đang cho con bú.
Lưu ý thận trọng với người đang lái xe và vận hành máy móc, vì Glibenclamide có thể gây hạ glucose huyết, gây ảnh hưởng đến sự tỉnh táo nhanh nhẹn và khả năng phản ứng của người bệnh khi đang lái xe hay vận hành máy móc.

8.Thuốc Glibenclamide gây ra các tác dụng phụ nào

Thương gặp: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón
Ít gặp: Ban da, mày đay, ngứa, hạ glucose huyết.
Hiếm gặp: Da mẫn cảm với ánh sáng, viêm mạch dị ứng, vàng da do viêm gan, vàng da do ứ mật, tổn thương thị giác tạm thời, mất bạch cầu hạt, giảm huyết cầu, giảm tiểu cầu, giảm thị lực.

Trong quá trình sử dụng thuốc Glibenclamide, người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Glibenclamide thì cần xử trí kịp thời theo hướng dẫn của bác sĩ hoặc dược sĩ tư vấn.

9.Glibenclamide tương tác với các thuốc nào

Sulfonamid, cloramphenicol, salicylat, phenylbutazon, thuốc chống viêm không steroid, kháng sinh nhóm fluoroquinolon, dẫn chất cumarin, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế monoaminoxydase, clofibrat, fenofibrat, sulfinpyrazon, probenecid, pentoxifylin, cyclophosphamid, azapropazon, tetracyclin, cimetidin, ranitidin, perhexilin, thuốc ức chế men chuyển đổi angiotensin, rượu, fluconazol, miconazol, enoxacin, thuốc chống trầm cảm 3 vòngtăng , clarithromycin: Các thuốc này làm tăng tác dụng hạ glucose huyết của Glibenclamide khi được phối hợp chung.
Thuốc lợi tiểu nhóm thiazid, furosemid, dẫn chất phenothiazin, acid nicotinic, thuốc cường giao cảm, hormon giáp trạng, corticosteroid, acid ethacrynic, thuốc tránh thai đường uống có chứa estrogen/gestagen, phenytoin, thuốc chẹn calci, rifampicin, isoniazid: Các thuốc này làm giảm tác dụng hạ glucose huyết của Glibenclamide khi được dùng đồng thời.
Thuốc điều trị lao như Riampicin, isoniazid, pyrazinamide, ethambutol: Làm giảm tác dụng hạ glucose huyết và giảm hiệu quả điều trị của Glibenclamide khi được phối hợp chung.
Salbutamol, Terbutalin (tiêm tĩnh mạch): Làm tăng nồng độ glucose trong máu khi phối hợp đồng thời với Glibenclamide.

Tóm lại, tương tác thuốc có thể làm thay đổi hiệu quả điều trị của thuốc hoặc làm tăng tác dụng phụ nghiêm trọng hơn. Người bệnh nên đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc thông báo cho bác sĩ kê đơn biết các loại thuốc đang dùng có nguy cơ để giúp bác sĩ xem xét kê đơn hợp lý, an toàn và đạt hiệu quả trong điều trị.

Hãy nói với bác sĩ của bạn những thuốc bạn đang dùng

10.Bảo quản Glibenclamide như thế nào

Ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ Cao đẳng Dược: Glibenclamide được bảo quản thuốc theo hướng dẫn khuyến cáo của nhà sản xuất. Nên bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm, tránh ánh nắng mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc.

DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM

Tài liệu tham khảo:

Drugs.com: https://www.drugs.com/international/glibenclamide.html
Mims.com: https://www.mims.com/vietnam/drug/search?q=Glibenclamide

Xem thêm: nhathuoconline247.com