Baclofen Thuốc giãn cơ vân và những lưu ý khi sử dụng

Baclofen là thuốc làm giảm co thắt cơ và cứng khớp do chấn thương sọ não và tuỷ sống, do đột quỵ hoặc do chấn động thần kinh như xơ cứng rải rác và thoái hoá đốt sống cổ.

• Methylprednisolone Thuốc trị viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ và lưu ý khi sử dụng
• Esomeprazole thuốc điều trị loét dạ dày tá tràng và những lưu ý khi sử dụng
• Glibenclamide Thuốc điều trị đái tháo đường và những lưu ý khi sử dụng

Baclofen là thuốc làm giảm co thắt cơ

1.Baclofen là thuốc gì

DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM giảng viên Trường Cao đẳng Dược cho biết: Baclofen là chất ức chế dẫn truyền thần kinh tương tự GABA (acid alpha-aminobutyric). Baclofen phong bế các dây thần kinh kiểm soát các cơ trong việc hình thành tổ chức lưới của não. Baclofen có tác dụng giãn cơ vân bằng cách làm giảm tần số và biên độ của co thắt cơ ở bệnh nhân có tổn thương tủy sống.

Baclofen có tác dụng chủ yếu trên tủy sống, làm giãn cơ ngăn chặn hoạt động thần kinh trong tuỷ sống bằng cách ngăn cản giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích và ức chế các phản xạ đơn synap và đa synap bằng cách phong bế tác dụng kích thích của chất dẫn truyền thần kinh ở synap. Do đó Baclofen làm giảm co thắt cơ và giảm co cứng khớp do chấn thương sọ não và tuỷ sống, hoặc do đột quỵ hay do các tổn thương thần kinh như xơ cứng rải rác.

Ở liều cao Baclofen gây ức chế hệ thần kinh trung ương gây buồn ngủ, mất điều hòa, ức chế hô hấp và giảm tim mạch, nên thuốc có tác dụng chủ yếu trên các vị trí trên tủy sống. Baclofen dùng tiêm vào trong màng não tủy, làm giảm co cứng cơ và làm tăng tác dụng giảm đau.

Dược động học:

Baclofen được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn từ đường tiêu hoá nhưng thay đổi nhiều giữa các người bệnh. Sau khi tiêm, Baclofen bắt đầu tác dụng trong vòng 0,5 – 1 giờ, tác dụng tối đa chống co cơ khoảng 4 giờ sau liều dùng và có thể kéo dài 4 – 8 giờ.

Baclofen được phân bố tốt khắp cơ thể, nhưng phân bố qua hàng rào máu não một lượng rất nhỏ. Baclofen qua được nhau thai, vào sữa mẹ sau khi uống, nhưng chưa có dữ liệu chứng minh thuốc có vào sữa mẹ khi truyền vào màng não tủy. Baclofen gắn vào protein huyết tương khoảng 30%.

Baclofen được chuyển hóa ở gan thấp khoảng 15% liều dùng, chủ yếu do khử amin. Baclofen được thải trừ qua thận khoảng 70 – 80% dưới dạng không đổi hoặc dưới dạng chất chuyển hóa. Phần còn lại thải trừ qua phân. Baclofen đào thải hoàn toàn trong vòng 72 giờ sau khi uống. Thời gian bán thải khoảng 2,5 – 4 giờ.

2.Dạng thuốc và hàm lượng của Baclofen

Baclofen được sản xuất trên thị trường dưới dạng  thuốc và hàm lượng là

Viên nén 10mg, 20mg.

Dung dịch tiêm: Ống 0,05mg/1 ml, 2 mg/1 ml. Dùng để pha loãng và tiêm truyền trong màng não tủy (intrathecal).

Generic: Baclofen, Baclosal, Bamifen, Kuztec 20, Maxcino, Maxxflame-B10, Maxxflame-B20, Prindax, Bacfenz 10, Bacfenz 20, Baclofen Intrathecal Sintetica 0,05mg/1ml, Baclofen Sintetica Intrathecal 40mg/20ml, Pharmaclofen, Zabavnik, Yylofen, Gablofen, Kemstro, Lioresal.

3.Thuốc Baclofen được dùng cho những trường hợp nào

1. Điều trị chứng co cứng cơ, các rối loạn co thắt trong như bệnh xơ cứng rải rác và các tổn thương tủy sống khác như u tuỷ sống, rỗng tuỷ sống, viêm tuỷ ngang, chấn thương tuỷ sống, bệnh thần kinh vận động.
2. Điều trị chứng co cứng có nguồn gốc tủy sống ở người bệnh không đáp ứng với liệu pháp đường uống. Bằng cách tiêm truyền trong màng não tủy (intrathecal).
3. Điều trị chứng co cứng của các rối loạn mạn tính như bệnh xơ cứng rải rác và các bệnh cột sống khác như u cột sống, viêm tủy ngang, thoái hoá đốt sống cổ, thiếu máu cục bộ tủy sống và bệnh tủy sống thoái hoá.
4. Điều trị chứng co cứng nguồn gốc não, kể cả liệt não và tổn thương não, đột quỵ mạch máu não, liệt do não, viêm màng não, chấn thương đầu. Thuốc được dùng đường tiêm truyền trong màng não tủy.

Baclofen điều trị các chứng co cứng cơ trong bệnh thoái hoá tủy sống

 4.Cách dùng – Liều lượng của Baclofen

1.Cách dùng: Tư vấn sử dụng thuốc Baclofen dạng viên được dùng bằng đường uống với nước lọc, uống sau bữa ăn. Thuốc tiêm được dùng tiêm truyền trong màng não tủy. Tránh ngừng thuốc đột ngột do nguy cơ gây triệu chứng cai thuốc.

2.Liều dùng:

Người lớn và trẻ em > 10 tuổi: 3 ngày đầu: Uống 5mg/lần x 3 lần/ngày; 3 ngày kế: Uống 10mg/lần x 3 lần/ngày; 3 ngày sau: Uống15mg/lần x 3 lần/ngày; 3 ngày tiếp: Uống 20mg/lần x 3 lần/ngày. Tối đa 100mg/ngày.

Trẻ em: Liều khuyến cáo là 0,75 – 2mg/kg/ngày.

Trẻ em 12 tháng – 2 tuổi: 10 – 20mg/ngày, chia 4 lần/ngày.

Trẻ em 2 – 6 tuổi: 20 – 30mg/ngày, chia 4 lần/ngày.

Trẻ em 6 – 8 tuổi: 30 – 40mg/ngày, chia 4 lần/ngày.

Trẻ em 6 – 10 tuổi: 60mg/ngày, chia 4 lần/ngày.

Tóm lại, tuỳ thuộc vào tình trạng, tuổi, mức độ diễn tiến của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo hướng dẫn của bác sĩ về liều dùng cụ thể, cách dùng thuốc và thời gian điều trị để đảm bảo an toàn và đạt hiệu quả tốt nhất.

5.Cách xử lý nếu quên liều thuốc Baclofen

Nếu người bệnh quên một liều Baclofen nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến thời điểm uống của liều thuốc tiếp theo, chỉ cần dùng liều tiếp theo vào đúng giờ đã lên kế hoạch điều trị.

6.Cách xử lý khi dùng quá liều thuốc Baclofen

Người bệnh dùng quá liều Baclofen xảy ra các triệu chứng lâm sàng khi dùng đường uống như ngủ gà, choáng váng, chóng mặt, mất phản xạ, nôn, giảm trương lực cơ, tiết nước bọt nhiều, rối loạn điều tiết thị giác, cơn động kinh, ức chế hô hấp, mất ý thức tiến triển tới hôn mê. Khi dùng đường tiêm truyền trong màng não tủy như hôn mê do quá liều nặng, thường phục hồi sau khi ngừng tiêm truyền.

Xử trí khi quá liều: Nếu người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào do dùng thuốc quá liều, phải ngừng thuốc và đưa đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị triệu chứng. Đồng thời loại thuốc ra khỏi đường tiêu hóa bằng cách gây nôn hay rửa dạ dày và duy trì sự trao đổi hô hấp đầy đủ.

7.Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Baclofen

1.Thuốc Baclofen không được dùng cho những trương hợp sau:

1. Người có tiền sử mẫn cảm với Baclofen hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
2. Phụ nữ mang thai
3. Phụ nữ cho con bú.

2.Thận trọng khi sử dụng thuốc Baclofen cho những trường hợp sau:

• Thận trọng khi sử dụng Baclofen cho người bệnh đang dùng thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (TKTƯ) khác và người uống rượu. Vì sự ức chế hệ thần kinh trung ương (TKTƯ) có thể tăng thêm khi dùng đồng thời với Baclofen.
• Thận trọng khi sử dụng Baclofen cho người bệnh loét dạ dày, tá tràng.
• Thận trọng khi sử dụng Baclofen cho người bệnh có các chứng loạn tâm thần, tâm thần phân liệt hoặc lú lẫn. Vì thuốc Baclofen làm các bệnh này nặng thêm.
• Thận trọng khi sử dụng Baclofen bằng đường tiêm truyền trong màng não tủy ở người bệnh đang dùng đồng thời các thuốc chống co thắt uống, hoặc Baclofen uống. Tránh dùng đồng thời và tránh việc giảm liều hoặc ngừng thuốc chống co thắt dùng đồng thời một cách đột ngột.
• Lưu ý tránh ngừng đột ngột liệu pháp Baclofen truyền trong màng não tủy. Vì nếu ngừng thuốc đột ngột dẫn đến co giật, sốt cao, thay đổi trạng thái tâm thần, tiêu cơ vân, sự co cứng trầm trọng trở lại, sự cứng đơ cơ, suy nhiều cơ quan và tử vong.
• Thận trọng khi sử dụng Baclofen đối với trẻ em, chưa xác định sự an toàn của liệu pháp Baclofen uống hoặc truyền trong màng não tủy ở trẻ em dưới 12 tuổi.
• Lưu ý với phụ nữ có thai, Baclofen qua được nhau thai, chưa có dữ liệu nghiên cứu đầy đủ khi dùng Baclofen trên người trong thời kỳ mang thai. Khuyến cáo không sử dụng Baclofen trong thời kỳ mang thai.
• Lưu ý với phụ nữ cho con bú, Baclofen vào sữa mẹ sau khi uống, nhưng chưa có dữ liệu chứng minh thuốc có vào sữa mẹ khi truyền vào màng não tủy. Chưa có dữ liệu nghiên cứu đầy đủ khi dùng Baclofen ở người mẹ đang cho con bú. Khuyến cáo không dùng thuốc Baclofen ở người mẹ đang cho con bú.
• Lưu ý thận trọng với người đang lái xe và vận hành máy móc, vì thuốc Baclofen xảy ra các tác dụng phụ như tác dụng phụ như nhức đầu, chóng mặt, hoa mắt, mất tập trung, an thần, buồn ngủ và suy giảm thị lực.

8.Thuốc Baclofen gây ra các tác dụng phụ nào

1. Thường gặp: Buồn nôn, táo bón, ngủ gà, chóng mặt, choáng váng, rối loạn tâm thần, mất ngủ, nói líu nhíu, nhức đầu, yếu cơ, đau cơ, mất điều hoà, giảm trương lực, mệt mỏi, lú lẫn, giảm huyết áp, ban, đa niệu.
2. Ít gặp: Đau ngực, khó thở, tiểu tiện đêm, đái khó, đái ra máu, đái dầm, bí tiểu tiện, liệt dương, không có khả năng xuất tinh, đánh trống ngực, ngất, phản ứng cai thuốc đã xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột (đặc biệt nghiêm trọng khi tiêm truyền trong màng não tủy).
3. Hiếm gặp: Miệng khô, thay đổi vị giác, nôn, tiêu chảy, hạ thân nhiệt, sảng khoái, ảo giác, trầm cảm, ù tai, co giật, dị cảm, rung giật nhãn cầu, run, rối loạn thị giác, ngứa, tăng ra mồ hôi, thay đổi glucose huyết, thay đổi các trị số chức năng gan, tăng co cứng, ức chế hô hấp hoặc tim mạch.

Trong quá trình sử dụng thuốc Baclofen, người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Baclofen thì cần tham khảo ý kiến hướng dẫn chuyên gia y tế tư vấn để xử trí kịp thời.

Baclofen gây tác dụng phụ đau cơ

9.Baclofen tương tác với các thuốc nào

Các thuốc ức chế hệ TKTW như Diazepam, Alprazolam, Clonazepam: Làm tăng các tác dụng ức chế trên TKTW của Baclofen khi sử dụng đồng thời. Tránh dùng phối hợp chung.

Lithi: Làm tác dụng tăng vận động tăng nặng thêm khi dùng đồng thời với Baclofen.

Thuốc chống trầm cảm ba vòng: Làm tăng sự yếu cơ khi dùng chung với Baclofen.

Thuốc chống tăng huyết áp: Làm tăng tác dụng hạ huyết áp khi dùng đồng thời với Baclofen.

Ibuprofen và các thuốc khác gây suy thận: Làm giảm sự bài tiết Baclofen dẫn đến tang độc tính.

Tóm lại, tương tác thuốc xảy ra có thể làm thay đổi tác dụng điều trị của thuốc hoặc làm tăng tác dụng phụ nghiêm trọng hơn. Người bệnh nên tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ tư vấn và thông báo những loại thuốc đang dùng có nguy cơ để đảm bảo sử dụng thuốc an toàn và đạt hiệu quả trong điều trị.

10.Bảo quản Baclofen như thế nào

Ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ Cao đẳng Dược: Baclofen được bảo quản thuốc theo hướng dẫn khuyến cáo của nhà sản xuất. Nhiệt độ bảo quản dưới 30°C, tránh ẩm, tránh tiếp xúc trực tiếp ánh sáng mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc.

DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM

Tài liệu tham khảo:

1. Drugs.com: https://www.drugs.com/baclofen.html
2. Mims.com: https://www.mims.com/vietnam/drug/search?q=Baclofen

Xem thêm: nhathuoconline247.com