Esomeprazole thuốc điều trị loét dạ dày tá tràng và những lưu ý khi sử dụng

Esomeprazole là thuốc làm giảm tiết acid trong dạ dày, được chỉ định trong điều trị hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản, bệnh loét dạ dày, tá tràng.

• Glibenclamide Thuốc điều trị đái tháo đường và những lưu ý khi sử dụng
• Ciprofloxacin Thuốc điều trị nhiễm khuẩn & những lưu ý khi sử dụng thuốc
• Hydralazine Thuốc điều trị tăng huyết áp và những lưu ý khi sử dụng

Thuốc Esomeprazole điều trị trào ngược dạ dày thực quản

1.Esomeprazole là thuốc gì

DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM giảng viên Trường Cao đẳng Dược cho biết: Esomeprazole là thuốc ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+ – ATPase tại tế bào thành của dạ dày, làm bất hoạt hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid hydrochloric từ tế bào thành vào lòng dạ dày. Vì vậy Esomeprazole có tác dụng ức chế dạ dày tiết lượng acid cơ bản và cả sự tiết dịch acid khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào. Thuốc tác dụng mạnh và kéo dài trong điều trị loét dạ dày – tá tràng, bệnh trào ngược dạ dày – thực quản và hội chứng Zollinger – Ellison.

Esomeprazole là dạng đồng phân S của Omeprazole, được proton hóa và biến đổi trong khoang có tính acid của tế bào thành tạo thành chất ức chế có hoạt tính, dạng sulphenamid không đối quang.

Esomeprazole có tác dụng ức chế nhưng không diệt trừ được vi khuẩn Helicobacter pylori, nên phải phối hợp với các thuốc kháng sinh như Amoxicilin, Tetracyclin và Clarithromycin thì mới có thể diệt trừ hiệu quả trên vi khuấn này.

Dược động học:

Esomeprazol hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Sinh khả dụng của Esomeprazole tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20 mg và 89% khi dùng liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu Esomeprazole, nhưng không làm thay đổi tác dụng của thuốc đến độ acid trong dạ dày. Sau khi uống khoảng 1 – 2 giờ, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương. Diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống 1 liều Esomeprazole 40 mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 43% đến 53%. Do đó Esomeprazole phải trước bữa ăn uống ít nhất 1 giờ.

Esomeprazole gắn vào protein huyết tương khoảng 97%. Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái hằng định trên người khoẻ mạnh khoảng 0,22 lít/kg thể trọng. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450, isoenzym CYP2C19 thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính, một lượng nhỏ còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Ở một số người, chuyển hóa Esomeprazole bị chậm lại vì thiếu isoenzym CYP2C19 do di truyền khoảng 15 – 20% người châu Á.

Esomeprazole được thải trừ qua thận khoảng 80% so liều uống dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ trong phân. Dưới 1% thuốc được thải trừ trong nước tiểu.  Thời gian bán thải của Esomeprazole khoảng 1,3 giờ.

2.Dạng thuốc và hàm lượng của Esomeprazole

Esomeprazole được sản xuất trên thị trường với dạng thuốc và hàm lượng là

• Viên nang cứng: 20mg, 40mg, chứa các hạt bao tan trong ruột, dạng muối magnesi.
• Viên nén bao tan trong ruột: 20 mg, 40 mg, dạng muối magnesi.
• Cốm pha hỗn dịch uống: Gói 10 mg Esomeprazol 10mg, dạng muối magnesi trihydrat.
• Bột đông khô: Lọ 40 mg, kèm ống dung môi 5 ml hoặc 10 ml, dạng muối natri dùng để pha tiêm.

Brand name: Nexium 10mg, Nexium 20mg, Nexium 40mg, Nexium sachet, Nexium injection, Nexium Mups.

Generic: Esmepra, Esocon ,Ritozol Capsules, Cirexium, Prasogem, Arazol – Tab, Esomedol, Haxium, Esoragim, A.T Esomeprazol tab, Redstomz, Nexipraz, Jiracek, Vidmezol, Ezdixum, Esomeprazol, Ameprazol, Mepilori, Opeprazo, Orientmax, Esomeptab, Savi Esomeprazole, Colaezol, Eraeso, Esomeprazole SaVi, Jacky, Jaxtas, Leninrazol, Regulacid, Ronaeso, SaVi Esomeprazole, SaviEso, Prazopro, Esofirst, Ezomit, Atsyp, Vinxium, Nexomium, Caviar, Duhuzin, Esomeprazol, Hurazol, Mecosol, Zaclid, Esolona, Vacoomez S, Esogas, Zuzafox, Esoxium inj, Esoxium Caps., Esoxium Tablets, Orieso, Ezacid, Emerazol, Esoprazol, Medxium, Paesonazol, Esomeprazol Stada, Aphacolin, Esosunny, Capesto, Esomeprazol – US, Nemeum, Nesteloc, Prasocare, Softprazol.

3.Thuốc Esomeprazole được dùng cho những trường hợp nào?

1. Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD).
2. Điều trị loét dạ dày – tá tràng.
3. Dự phòng và điều trị loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAID).
4. Dự phòng và điều trị loét dạ dày – tá tràng do stress.
5. Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison.
6. Điều trị xuất huyết do loét dạ dày – tá tràng nặng, sau khi điều trị bằng nội soi để phòng xuất huyết tái phát.
7. Điều trị loét dạ dày – tá tràng do vi khuẩn Helicobacter pylori. Dùng kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori. Dự phòng ngừa tái phát loét dạ dày tá tràng ở bệnh nhân loét do nhiễm Helicobacter pylori.
8. Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison.

Bệnh trào ngược dạ dày thực quản

4.Cách dùng – Liều lượng của Esomeprazole?

Cách dùng:

Tư vấn sử dụng thuốc Esomeprazole được dùng dưới dạng muối magnesi hoặc natri, nhưng liều được tính theo Esomeprazole: 22,2 mg Esomeprazole magnesi hoặc 21,3 mg Esomeprazole natri tương đương với 20 mg Esomeprazole.

Esomeprazole không ổn định trong môi trường acid, nên phải uống thuốc dưới dạng viên nén, viên nang hoặc cốm pha hỗn dịch uống chứa các hạt bao tan trong ruột để tránh bị phá hủy ở dạ dày và tăng sự hấp thu thuốc.

Thuốc Esomeprazole dạng viên hoặc cốm pha hỗn dịch được dùng bằng đường uống với nước lọc, trước bữa ăn ít nhất 60 phút. Uống cả nguyên viên thuốc hoặc các hạt, không được cắn vở hoặc nhai viên thuốc.

Tuy nhiên, nếu người bệnh khó nuốt, có thể mở viên nang, đổ từ từ các hạt thuốc bên trong nang vào một thìa canh nước lọc và nuốt ngay lập tức.

Liều dùng đường uống cho người lớn:

Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD): Uống liều 20mg/ lần/ngày, uống vào buổi sáng trước bữa ăn 1 giờ. Dùng trong thời gian từ 4 – 8 tuần.

Điều trị và phòng ngừa viêm thực quản: Uống liều 20mg/lần/ngày, uống vào buổi sáng trước bữa ăn 1 giờ. Dùng trong thời gian 4 – 8 tuần. Điều trị duy trì không quá 6 tháng.

Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược: Uống liều 40mg/lần/ngày, uống vào buổi sáng trước bữa ăn 1 giờ. Dùng trong thời gian 4 tuần. Ở người bệnh viêm thực quản chưa được chữa lành hay vẫn có triệu chứng dai dẳng, thời gian điều trị thêm 4 tuần nữa.

Điều trị loét dạ dày do dùng thuốc chống viêm không steroid hoặc dự phòng loét do stress: Uống 20 mg/lần/ngày, uống vào buổi sáng trước bữa ăn 1 giờ, dùng  trong 4 – 8 tuần. Dự phòng loét dạ dày ở những người có nguy cơ cao về biến chứng ở dạ dày – tá tràng và cần tiếp tục điều trị bằng thuốc NSAID: Uống liều 20 mg hoặc 40 mg/lần/ngày.

Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison: Liều khởi đầu uống 40 mg/lần x 2 lần/ngày, sau đó điều chỉnh liều khi cần thiết. Đa số người bệnh có thể kiểm soát được bệnh ở liều 80 – 160 mg mỗi ngày, hoặc có trường hợp đã phải dùng đến 240 mg mỗi ngày. Các liều dùng lớn hơn 80 mg/ngày phải chia làm 2 lần/ngày.

Điều trị loét dạ dày – tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori: Uống Esomeprazole liều 20 mg/lần x 2 lần/ngày, dùng trong 7 ngày. Hoặc uống Esomeprazole liều 40 mg/lần/ngày, dùng trong 10 ngày. Esomeprazol được kết hợp với thuốc kháng sinh trong phác đồ điều trị 3 thuốc như Esomeprazol và Amoxicilin và Clarithromycin hoặc phác đồ điều trị 4 thuốc như Esomeprazol và Clarithromycin và Metronidazol và Bismuth.

Liều dùng đường uống cho trẻ em 12 – 17 tuổi: có thể dùng liều như người lớn.

Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD): Uống liều 20mg/ lần/ngày, uống vào buổi sáng trước bữa ăn 1 giờ. Dùng trong thời gian 4 tuần.

Điều trị và phòng ngừa viêm thực quản: Uống liều 20mg/lần/ngày, uống vào buổi sáng trước bữa ăn 1 giờ. Dùng trong thời gian 4 tuần.

Trẻ em dưới 12 tuổi: Không khuyên cáo dùng thuốc Esomeprazole.

Tóm lại, tuỳ theo mức độ diễn tiến của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo hướng dẫn chỉ định của bác sĩ về liều dùng, cách dùng thuốc và thời gian điều trị để đảm bảo an toàn và đạt lợi ích tốt nhất.

5.Cách xử lý nếu quên liều thuốc Esomeprazole

Nếu người bệnh quên một liều Esomeprazole nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến thời điểm uống của liều thuốc tiếp theo, chỉ cần dùng liều thuốc tiếp theo vào đúng giờ đã lên kế hoạch điều trị.

6.Cách xử lý khi dùng quá liều thuốc Esomeprazole

Hiện có rất ít dữ liệu lâm sàng về việc dùng quá liều. Khi người bệnh dùng quá liều Esomeprazole 280mg có biểu hiệu lâm sàng trên đường tiêu hóa  như buồn nôn, nôn và tình trạng mệt mỏi.

Xử trí khi qúa liều, nếu người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào do dùng thuốc quá liều, phải ngừng thuốc và đưa đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị triệu chứng. Đồng thời loại thuốc ra khỏi dạ dày ruột bằng biện pháp thích hợp. Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Esomeprazole không thẩm phân được do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương.

7.Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Esomeprazole

1.Thuốc Esomeprazole không được dùng cho những trường hợp sau:

• Người có tiền sử mẫn cảm với Esomeprazole hoặc các dẫn chất benzimidazol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ mang thai trong thời kỳ 3 tháng đầu.

2.Thận trọng khi sử dụng thuốc Esomeprazole cho những trường hợp sau:

• Lưu ý với phụ nữ có thai, chưa có dữ liệu nghiên cứu đầy đủ khi dùng Esomeprazole trên người trong thời kỳ mang thai. Khuyến cáo không sử dụng Esomeprazole trong thời kỳ mang thai.
• Lưu ý với phụ nữ cho con bú, Esomeprazole có phân bố vào sữa mẹ. Khuyến coa không dùng thuốc Esomeprazole với người mẹ đang cho con bú.
• Lưu ý thận trọng với người đang lái xe và vận hành máy móc, vì thuốc Esomeprazole có thể gây ra tác dụng không mong muốn như chóng mặt, ảo giác.

8.Thuốc Esomeprazole gây ra các tác dụng phụ nào

1. Thường gặp: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, đau đầu, chóng mặt, ban ngoài da, táo bón, đầy hơi, khô miệng.
2. Ít gặp: Phát ban, ngứa, mệt mỏi, mất ngủ, rối loạn thị giác.
3. Hiếm gặp: Rối loạn vị giác, mẫn cảm với ánh sáng, sốt, đổ mồ hôi, phù ngoại biên, mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ. Giảm bạch cầu, giảm tiêu cầu, mất bạch cầu hạt, tăng enzym gan, vàng da, viêm gan, suy chức năng gan, đau khớp, đau cơ, viêm thận kẽ. Kích động, trầm cảm, ảo giác ở người bệnh nặng, lú lẫn có hồi phục. Ban da bọng nước, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da. Nhiễm khuẩn ở đường tiêu hóa do giảm độ acid của dạ dày.

Trong quá trình sử dụng thuốc Esomeprazole, người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Esomeprazole thì cần tham khảo ý kiến hướng dẫn bác sĩ tư vấn để xử trí kịp thời.

9.Esomeprazole tương tác với các thuốc nào

Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenytoin, Clopidogrel: Các thuốc này được chuyển hóa bởi CYP2C19, khi dùng đồng thời với Esomeprazole, sẽ làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương do Esomeprazole là một chất ức chế isoenzym CYP2C19 chuyển hoá thuốc.  Cần giảm liều dùng các thuốc này và không nên sử dụng đồng thời Esomeprazole và Clopidogrel.

Ketoconazol, Itraconazol:  Khi dùng đồng thời với Esomeprazole, làm giảm sự hấp thu và giảm hiệu quả của các thuốc Ketoconazol, Itraconazol trong khi điều trị.

Warfarin: Khi dùng Esomeprazole 40mg ở những người bệnh đã dùng Warfarin cho thấy thời gian đông máu vẫn còn trong giới hạn cho phép. Một vài trường hợp người bệnh có chỉ số INR tăng cao khi dùng kết hợp đồng thời với Esomeprazole.

Tóm lại, tương tác thuốc xảy ra có thể làm thay đổi tác dụng điều trị của thuốc hoặc làm tác dụng phụ nghiêm trọng hơn. Người bệnh tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ tư vấn và thông báo những loại thuốc đang dùng có nguy cơ để sử dụng thuốc an toàn và đạt tối ưu trong điều trị.

10.Bảo quản Esomeprazole như thế nào

Ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ Cao đẳng Dược: Esomeprazole được bảo quản thuốc theo khuyến cáo của nhà sản xuất. Nhiệt độ bảo quản dưới 30°C, tránh ẩm, tránh ánh sáng mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc.

DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM

Tài liệu tham khảo:

1. Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm/esomeprazole.html
2. MedlinePlus: https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a699054.html

Xem thêm: nhathuoconline247.com