Metoprolol thuốc điều trị tăng huyết áp và những lưu ý khi sử dụng

Metoprolol là thuốc điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực, giúp giảm nguy cơ tử vong do bệnh bệnh tim mạch, nhồi máu cơ tim và bệnh mạch vành.

Metoprolol là thuốc điều trị tăng huyết áp

1. Metoprolol là thuốc gì

DSCK1.NGUYỄN HỒNG DIỄM giảng viên Trường Cao đẳng Dược cho biết: Metoprolol là thuốc ức chế bêta chọn lọc bêta-1 adrenergic, có tác dụng hạ huyết áp do thuốc ức chế các thụ thể bêta-1 adrenergic ở liều thấp. Metoprolol ức chế tác động giao cảm lên tim của các catecholamine, từ đó làm giảm nhịp tim, giảm cung lượng tim, giảm co bóp cơ tim và giảm huyết áp.

Bình thường, khi có chấn động – stress về tâm sinh lý, cơ thể sẽ phóng thích các catecholamine, tăng nồng độ các chất này sẽ tác động giao cảm lên tim, dẫn đến tăng nhịp tim, tăng cung lượng tim, tăng co bóp cơ tim và tăng huyết áp.

Metoprolol ít có hoạt tính ổn định màng và không có hoạt tính giao cảm nội tại từng phần. Khi nồng độ adrenaline nội sinh tăng cao thì Metoprolol ít ảnh hưởng đến sự kiểm soát huyết áp hơn so với các thuốc ức chế bêta adrenergic không chọn lọc.

Metoprolol dùng kết hợp với một thuốc chủ vận bêta-2 adrenergic trong điều trị  các triệu chứng của bệnh phổi tắc nghẽn. Ở liều điều trị Metoprolol ít tác động lên sự giãn phế quản do thuốc chủ vận bêta-2 hơn so với các chất ức chế bêta không chọn lọc. Metoprolol ít ảnh hưởng đến sự phóng thích insulin và chuyển hoá carbohydrat so với các thuốc ức chế bêta không chọn lọc.

Metoprolol ít ảnh hưởng đến sự đáp ứng của tim mạch ở người bệnh hạ đường huyết so với các thuốc ức chế bêta không chọn lọc.

Dược động học:

Metoprolol được hấp thu hoàn toàn qua đường uống. Sinh khả dụng của Metoprolol đường uống thấp khoảng 50%, do thuốc bị chuyển hoá lần đầu qua gan mạnh. Sinh khả dụng giảm khoảng 20-30% đối với các dạng thuốc phóng thích có kiểm soát so với dạng viên nén thông thường nhưng không ảnh hưởng hiệu quả lâm sàng.

Metoprolol gắn kết với protein huyết tương thấp khoảng 5-10%. Metoprolol chuyển hoá ở gan bằng sự oxi hoá chủ yếu qua men CYP2D6 thành các chất chuyển hoá không còn hoạt tính.

Metoprolol được đào thải qua thận trên 95% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu là các chất chuyển hoá không còn hoạt tính và một phần nhỏ khoảng 5% liều dùng được đào thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải của Metoprolol là 3,5 giờ (khoảng từ 1-9 giờ). Độ thanh thải toàn phần của Metoprolol khoảng 1 lít/ phút.

2.Dạng thuốc và hàm lượng của Metoprolol

Tư vấn sử dụng thuốc Metoprolol được sản xuất trên thị trường dưới dạng thuốc và hàm lượng là

Viên nén phóng thích kéo dài: 25mg Metoprolol tartrate tương đương Metoprolol succinate 23,75mg; 50mg Metoprolol tartrate tương đương Metoprolol succinate 47,5mg.

Viên nén: 25mg, 50mg, 100mg.

Brand name: BETALOC ZOK, BETALOC

Generic: Metoprolol stada 25, Metoprolol stada 50, Metoprolol stada 100, Apo Metoprolol 25, Apo Metoprolol 50, Apo Metoprolol 100, Metoprolol 25 mg, Metoprolol 50 mg, Metoprolol 100 mg, Metoprolol Teva 100mg, Egilok, Metoprolol Sandoz 50mg, Metoprolol Sandoz 100mg.

3.Thuốc Metoprolol được dùng cho những trường hợp nào

• Điều trị tăng huyết áp, giúp làm giảm huyết áp và giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch và bệnh mạch vành, giảm đột tử và giảm tỉ lệ tổn thương các cơ quan.
• Điều trị đau thắt ngực.
• Điều trị bổ sung cho liệu pháp điều trị suy tim cơ bản ở những người bệnh suy tim mạn tính có triệu chứng đã ổn định do suy chức năng tâm thu thất trái.
• Phòng ngừa tử vong do tim và tái nhồi máu cơ tim sau cơn nhồi máu cơ tim cấp.
• Điều trị loạn nhịp tim, đặc biệt là loạn nhịp nhanh trên thất, giảm nhịp thất trong rung nhĩ và trong ngoại tâm thu thất.
• Điều trị các rối loạn chức năng tim có kèm đánh trống ngực.
• Phòng ngừa bệnh đau nửa đầu dạng migraine.

Đau thắt ngực gây ra bởi sự giảm lưu lượng máu đến cơ tim của bạn

4.Cách dùng – Liều lượng của Metoprolol

Cách dùng: Thuốc Metoprolol dạng viên dùng bằng đường uống tốt nhất vào buổi sáng.

Liều dùng:

Người lớn:

Điều trị tăng huyết áp: Uống liều 50mg/lần/ngày. Nếu cần thiết có thể tăng lên đến 100 – 200 mg/lần/ngày và kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.

Điều trị đau thắt ngực: Uống liều 100 – 200 mg/lần/ngày, nếu cần có thể dùng kết hợp với các thuốc trị đau thắt ngực khác.

Điều trị bổ sung cho liệu pháp điều trị suy tim ổn định, độ II: Liều khởi đầu khuyến cáo cho 2 tuần đầu là 25mg/lần/ngày. Sau 2 tuần, liều có thể tăng lên 50mg/lần/ngày và sau đó có thể gấp đôi liều mỗi 2 tuần. Liều tối đa cho điều trị dài hạn là 200mg/lần/ngày.

Điều trị bổ sung cho liệu pháp điều trị suy tim ổn định, độ III-IV: Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg (nửa viên 25mg)/lần/ngày. Nên điều chỉnh liều theo từng bệnh nhân và theo dõi người bệnh chặt chẽ trong suốt thời gian tăng liều vì các triệu chứng suy tim có thể trở nên nặng hơn ở một số người bệnh. Sau 1-2 tuần liều có thể tăng lên 25mg/lần/ngày. Hai tuần tiếp theo, có thể tăng liều đến 50mg/lần/ngày. Ở những người bệnh dung nạp được liều cao hơn, có thể tăng gấp đôi liều mỗi 2 tuần cho đến liều tối đa 200mg/lần/ngày.

Lưu ý: Nên điều chỉnh liều để tránh tác dụng gây chậm nhịp tim. Trường hợp có hạ huyết áp và/hoặc chậm nhịp tim, phải giảm liều Metoprolol hoặc giảm các thuốc dùng phối hợp. Hạ huyết áp khi bắt đầu điều trị không có nghĩa là Metoprolol không thể dung nạp được trong điều trị suy tim mạn tính, nhưng không được tăng liều cho đến khi tình trạng người bệnh đã ổn định, và cần phải tăng cường việc kiểm tra chức năng thận.

Điều trị loạn nhịp tim: Liều khuyến cáo là 100 – 200 mg/lần/ngày.

Điều trị dự phòng sau nhồi máu cơ tim: Uống liều 200 mg/lần/ngày. Dùng dài ngày giảm nguy cơ tử vong.

Điều trị rối loạn chức năng tim có kèm đánh trống ngực: Uống liều khuyến cáo 100mg/lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều đến 200mg/lần/ngày.

Dự phòng đau nửa đầu dạng migraine: Uống liều khuyến cáo là 100 – 200mg/lần/ngày.

Suy chức năng thận: Không cần điều chỉnh liều cho người bệnh suy thận.

Suy chức năng gan: Không cần điều chỉnh liều ở người bệnh xơ gan vì Metoprolol gắn kết với protein huyết tương thấp (5-10%). Khi có các dấu hiệu suy chức năng gan trầm trọng như bệnh nhân có shunt nối, nên xem xét việc giảm liều.

Trẻ em: Không khuyến cáo dùng Metoprolol cho trẻ em.

Tóm lại, liều dùng trên mang tính chát tham khảo, tuỳ thuộc vào mức độ diễn tiến của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo liều chỉ định, cách dùng thuốc và thời gian điều trị của bác sĩ để đảm bảo an toàn và đạt hiệu quả tốt nhất.

5.Cách xử lý nếu quên liều thuốc Metoprolol

Nếu người bệnh quên một liều Metoprolol nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến giờ uống của liều thuốc tiếp theo, người bệnh chỉ cần dùng liều thuốc tiếp theo vào đúng giờ như đã lên kế hoạch điều trị.

6.Cách xử lý khi dùng quá liều thuốc Metoprolol

Người bệnh dùng quá liều Metoprolol gây những triệu chứng lâm sàng qua trọng trên tim mạch và hô hấp như nhịp tim chậm, giảm huyết áp quá mức, blốc nhĩ thất độ I-III, kéo dài quãng thời gian QT, vô tâm thu, giảm tưới máu ngoại biên, suy tim, sốc tim, suy hô hấp, ngưng thở. Triệu chứng khác: mệt mỏi, run, chuột rút, đổ mồ hôi, dị cảm, co thắt phế quản, buồn nôn, ói mửa, có thể co thắt thực quản, hạ đường huyết (đặc biệt là ở trẻ em) hoặc tăng đường huyết, tăng kali máu, ảnh hưởng trên thận, hội chứng nhược cơ thoáng qua, lú lẫn, hôn mê. Triệu chứng biểu hiện sớm của quá liều xảy ra từ 20 phút đến 2 giờ sau khi dùng thuốc.

Metoprolol dùng chung với thuốc điều trị tăng huyết áp khác hoặc sử dụng đồng thời với rượu hoặc quinidine hoặc barbiturate, làm trầm trọng thêm tình trạng của quá liều của người bệnh.

Độc tính: Liều tử vong ở người trưởng thành là 7,5 g. Liều 2,5 g gây ra nhiễm độc nghiêm trọng ở người trưởng thành. Liều 450 mg ở trẻ 12 tuổi và liều 1,4 g ở người trưởng thành gây ra nhiễm độc trung bình. Ở trẻ em 5 tuổi, liều 100 mg không gây triệu chứng nhiễm độc sau khi rửa dạ dày.

Xử trí: Nếu người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào do dùng thuốc quá liều, cần phải ngừng thuốc ngay và đưa đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị triệu chứng thích hợp theo phát đồ của bệnh viện. Đồng thời dùng than hoạt loại bỏ thuốc ra khỏi đường tiêu hoá. Hoặc dùng phương pháp thẩm tách máu hoặc truyền tách máu. Trường hợp hạ huyết áp, suy tim cấp tính và sốc được điều trị bằng việc tăng thể tích dịch cơ thể thích hợp, tiêm glucagon. Tích cực theo dõi các dấu hiệu sinh tồn của người bệnh như huyết áp, nhịp tim, chức năng gan, thận, cân bằng nước và chất điện giải.

7.Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Metoprolol

1.Thuốc Metoprolol chống chỉ định cho những trường hợp sau:

1. Người có tiền sử mẫn cảm với Metoprolol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc hoặc với các thuốc ức chế thụ thể bêta khác.
2. Người bệnh hạ huyết áp hoặc huyết áp thấp.
3. Người bệnh blốc nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3, suy tim mất bù không ổn định (phù phổi, giảm tưới máu hoặc hạ huyết áp), người bệnh điều trị liên tục hoặc ngắt quãng với thuốc tăng co bóp cơ tim loại chủ vận thụ thể bêta, người bệnh chậm nhịp xoang rõ trên lâm sàng, người bệnh hội chứng suy nút xoang (trừ khi có máy đặt tạo nhịp tim dài hạn), người bệnh có sốc do tim, người bệnh rối loạn tuần hoàn động mạch ngoại vi nặng.
4. Người bệnh bị nghi ngờ là có nhồi máu cơ tim cấp có nhịp tim < 45 lần/phút, khoảng P-Q > 0,24 giây hoặc huyết áp tâm thu < 100mmHg.

2.Thận trọng khi sử dụng thuốc Metoprolol cho những trường hợp sau:

• Lưu ý với phụ nữ mang thai, Metoprolol được phân bố qua nhau thai có thể gây châm nhịp tim cho thai nhi. Khuyến cáo không dùng Metoprolol cho phụ nữ đang trong thai kỳ.
• Lưu ý với phụ nữ cho con bú, Metoprolol bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp,  có thể gây tác hại cho trẻ khi bú sữa mẹ như như chậm nhịp tim, giảm glucose huyết. Khuyến cáo không dùng thuốc Metoprolol cho người mẹ đang cho con bú.
• Lưu ý với người đang lái xe, vận hành máy móc và người làm việc trên cao, vì thuốc Metoprolol có thể gây ra tác dụng phụ chóng mặt, mệt mỏi, ảnh hưởng đến khả năng lái xe, vận hành máy móc hoặc làm việc trên cao không có bảo hộ chắc chắn.

8.Thuốc Metoprolol gây ra các tác dụng phụ nào

1. Thường gặp: Choáng váng, nhức đầu, buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, khó thở khi gắng sức.
2. Ít gặp: Nôn, tăng cân, trầm cảm, mất tập trung, ngủ gà hoặc mất ngủ, ác mộng, dị cảm, vọp bẻ co thắt phế quản,  nổi ban dạng mày đay, vẩy nến và sang thương loạn dưỡng da, tăng tiết mồ hôi.
3. Hiếm gặp: Khô miệng. giảm tiểu cầu. bất thường về xét nghiệm chức năng gan, viêm gan, đau khớp, bồn chồn, lo lắng, rối loạn chức năng sinh dục/bất lực, mất trí nhớ, giảm trí nhớ, lú lẫn, ảo giác, viêm mũi, rối loạn thị giác, khô và/ hoặc kích ứng mắt, viêm kết mạc, ù tai, rối loạn vị giác, rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng, tăng bệnh vẩy nến.

Tóm lại, trong quá trình sử dụng thuốc Metoprolol, người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Metoprolol thì cần xin ý kiến của bác sĩ điều trị tư vấn để xử trí kịp thời.

9.Thuốc Metoprolol tương tác với các thuốc nào

Các thuốc chẹn kênh canxi thuộc nhóm verapamil và diltiazem và/hoặc thuốc chống loạn nhịp: Nên theo dõi tác dụng ức chế co bóp tim và làm chậm nhịp tim khi dùng kết hợp Metoprolol. Không nên tiêm tĩnh mạch thuốc chẹn kênh canxi thuộc nhóm Verapamil khi người bệnh đang dùng thuốc ức chế thụ thể bêta.

Thuốc chống loạn nhịp (nhóm quinidine và amiodarone): Khi dung chùng với thuốc ức chế bêta có thể làm tăng tác dụng ức chế co bóp cơ tim và làm chậm dẫn truyền của các thuốc chống loạn nhịp.

Thuốc mê đường thở: Khi dùng chung với thuốc ức chế bêta, thuốc mê đường thở làm tăng tác dụng ức chế tim.

Thuốc chống loạn nhịp, thuốc kháng histamine, chất đối kháng thụ thể histamine 2, thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần và chất ức chế COX-2: Làm tăng nồng độ Metoprolol trong huyết tương tương khi được dùng chung.

Rifampicin: Làm giảm nồng độ Metoprolol trong huyết tương giảm khi được dùng chung.

Indomethacin và các thuốc ức chế men tổng hợp prostaglandin: Làm giảm hiệu quả hạ huyết áp của thuốc Metoprolol hay các thuốc ức chế bêta khác khi được dùng chung.

Rượu và hydralazine: Làm tăng nồng độ Metoprolol trong huyết tương khi được dùng chung.

Tóm lại, tương tác thuốc xảy ra có thể làm thay đổi hiệu quả điều trị của thuốc hoặc làm tác dụng phụ trầm trọng hơn. Người bệnh đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc trước khi dùng hoặc thông báo cho bác sĩ biết những loại thuốc đang dùng có nguy cơ, giúp bác sĩ kê đơn hợp lý, an toàn và đạt hiệu quả điều trị.

Hãy báo với bác sĩ của bạn những thuốc bạn đang dùng

10.Bảo quản Metoprolol như thế nào

Ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ Cao đẳng Dược: Metoprolol được bảo quản thuốc theo huyến cáo của nhà sản xuất. Nhiệt độ bảo quản dưới 30°C, khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng mặt trời để đảm bảo chất lượng thuốc. Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM

Tài liệu tham khảo:

1. Drugs.com: https://www.drugs.com/metoprolol.html
2. Mims.com: https://www.mims.com/vietnam/drug/search?q=Metoprolol

XEM THÊM: NHATHUOCONLINE247.COM